Mécanisme d'action

 

L’inécalcitol se lie au récepteur de la vitamine D (VDR) qui lui-même se lie alors au récepteur rétinoïde X (RXR). Ce complexe inecalcitol/VDR/RXR se fixe ensuite sur des séquences d'ADN, appelées éléments de réponse à la vitamine D, qui stimulent ou inhibent l'expression de certains gènes. Les nombreux gènes régulés sont impliqués dans de multiples fonctions biologiques de la vitamine D : régulation du calcium, mais aussi prolifération et différentiation cellulaires, apoptose, inflammation et immunomodulation.

Le complexe formé par l’inécalcitol avec le VDR diffère par sa conformation de celui formé par la vitamine D. En conséquence, l’ensemble inécalcitol/VDR/RXR ne se fixe pas à tous les éléments de réponse à la vitamine D, ou avec des affinités différentes de celles du complexe naturel vitamine D/VDR/RXR. Ainsi, l’inécalcitol agit beaucoup plus fortement sur les gènes impliqués dans la prolifération et la différentiation cellulaires, l’apoptose et l’immuno-modulation, et beaucoup moins sur ceux responsables de la régulation du calcium dans le sang (calcémie).

 

Illustration Mécanisme d'action de l'Inécalcitol